Tratar da menopausa com tibolona
Fonte:
http://www.medicosdeportugal.iol.pt/action/2/cnt_id/1059/Teresa Pires
Data: 2007-03-06
"Para além da terapêutica hormonal de substituição clássica, as mulheres dispõem de uma outra alternativa para o tratamento dos sintomas da menopausa. A tibolona é um fármaco que constitui uma terapêutica alternativa às convencionais que actua no cérebro, osso e vagina e não no endométrio e na mama.
A menopausa é uma fase natural de todas as mulheres e deve, por isso, ser passada da melhor forma. É claro que os sintomas da menopausa, nomeadamente os afrontamentos, são, muitas vezes, o grande tormento das mulheres que se encontram neste período, pela deficiência de produção de estrogénios.
De acordo com o Prof. Jorge Branco, director da Maternidade Dr. Alfredo da Costa e professor da Faculdade de Ciências Médicas, «a menopausa é uma situação de carência estrogénica devida ao esgotamento do capital folicular do ovário (os estrogénios são normalmente formados nos folículos), o qual deixa por isso de responder ao estímulo hipofisário. Este estado vem a justificar a sintomatologia típica da menopausa, da qual os afrontamentos são um exemplo».
Para auxiliar no combate aos sintomas decorrentes da menopausa, as mulheres têm hoje há disposição várias possibilidades de tratamento.
A mais comum é a terapêutica hormonal de substituição (THS). No entanto, surgem outras alternativas, como é o caso da tibolona.
A tibolona é um fármaco constituído por uma molécula que, ao ser metabolizada no organismo humano, produz três metabolitos: dois com acção estrogénica e um com acção progestagénica e levemente androgénica.
Deste modo, a tibolona «não é uma THS convencional mas, na medida em que dois dos metabolitos da tibolona têm acção estrogénica, este fármaco tem indicação para ser usado no tratamento dos sintomas da menopausa e na prevenção da osteoporose».
É desta forma que podemos afirmar que a tibolona é, de facto, uma alternativa às THS convencionais porque trata, como estas, todos os sintomas e consequências do estado de deficiência estrogénica que caracteriza a menopausa, nomeadamente afrontamentos, suores nocturnos, atrofia genital com as suas consequências e previne a osteoporose pós-menopáusica, diminuindo assim o risco de fracturas.
«Distingue-se, no entanto, das THS convencionais porque actua através de uma regulação da actividade estrogénica de forma selectiva em cada tecido, determinando o tipo e o grau de activação dos receptores de estrogénios existentes nesses tecidos», salienta.
Acção e vantagens da tibolona
A tibolona actua no organismo através dos seus três metabolitos activos: 3?-OH tibolona, 3ß-OH tibolona e isómero-?4, tendo os dois primeiros acção estrogénica e o terceiro acção progestagénica e levemente androgénica.
Destas características farmacodinâmicas, resulta ser agonista dos receptores de estrogénios no cérebro, osso e vagina e não no endométrio e na mama. Por isto, trata os sintomas climatéricos e previne a perda de massa óssea sem estimular a mama nem o endométrio.
«As vantagens da tibolona são precisamente estas: enquanto nas THS convencionais, os estrogénios produzem toda a sua actividade estrogénica da mesma forma em todos os tecidos que possuam receptores, incluindo aqueles em que ela não é desejada (mama e endométrio), a tibolona, com a sua regulação selectiva, só manifesta essa actividade estrogénica onde ela é mesmo necessária (cérebro, osso e vagina)», afirma o director da Maternidade Dr. Alfredo da Costa.
Com esta acção dirigida, a tibolona não apresenta um significativo aumento do risco relativo para o cancro da mama quando comparada com as terapêuticas estroprogestagénicas.
Jorge Branco explica que, «por ser reguladora selectiva da actividade estrogénica tissular, a tibolona não tem acção estrogénica na glândula mamária pelo que não estimula o tecido mamário. Pelos seus efeitos enzimáticos ao nível do sistema sulfatase-sulfotransferase, bloqueando a sulfatase e aumentando a presença da sulfotransferase na mama, promove a conversão dos estrogénios em compostos sulfatados inactivos», refere, acrescentando:
«Não estimulando o tecido mamário, provoca muito menos dor e tensão mamária em relação às terapêuticas convencionais, tal como não produz aumento da densidade mamográfica, o qual é considerado por muitos autores como um factor de risco independente para o cancro da mama.»
Por outro lado, a tibolona tem também efeitos na esfera sexual, a dois níveis: «melhorando o trofismo do tecido vaginal, optimiza as condições biológicas da vagina, trata a secura vaginal e faz desaparecer progressivamente a dor durante o coito; por outro lado, a nível central, com o efeito levemente androgénico do seu metabolito ?4, melhora o humor, permite mais motivação para o sexo e aumenta a libido», conclui Jorge Branco.
Tibolona: terapêutica de 1.ª linha
A tibolona, além de outras indicações, deve ser usada nas mulheres na pós-menopausa com a toma de um comprimido diário. Pelo seu perfil fármaco-clínico, pode ser considerada, na ausência de eventuais contra-indicações, como terapêutica de 1.ª linha para alívio dos sintomas climatéricos e da atrofia urogenital, melhoria do humor e da libido e prevenção da osteoporose pós-menopáusica, sem estimular a mama nem o endométrio."
Fonte: Medicina & Saúde
